항히스타민제 약리학 보고서

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문서 내 토픽

• 1. 1세대 항히스타민제 - 클로르페니라민

  클로르페니라민 말레이트(Chlorpheniramine maleate)는 1세대 항히스타민제로 H1-히스타민 수용체에 히스타민의 결합을 차단하여 기관지 수축, 혈관 확장, 두드러기, 피부 가려움증 등을 억제한다. 상품명은 페니라민정(2mg)이며, 성인은 1회 2~6mg을 1일 2~4회 복용한다. 약효는 강하나 지속시간이 짧고 반감기는 길다. 재채기, 코가려움증, 콧물, 알레르기성 비염, 두드러기, 습진 등에 효과적이다. 주요 부작용은 졸음, 진정, 어지러움, 흥분, 입 마름 등이며, 고혈압, 심혈관질환, 천식 환자에게는 주의가 필요하다.

• 2. 2세대 항히스타민제 - 세티리진과 베포타스틴

  세티리진 이염산염(Cetirizine Dihydrochloride, 지르텍정 10mg)은 2세대 항히스타민제로 작용시간이 길어 하루 1회 복용하며 내성이 발생하지 않는다. 반감기는 성인 8시간, 소아 6.2시간이고 최대 혈청농도 도달시간은 1시간이다. 계절성 및 다년성 알레르기 비염, 만성 두드러기, 피부가려움증에 효과적이다. 베포타스틴 베실산염(Betalion Tab 10mg)은 비만세포에서 히스타민 분비를 억제하고 코막힘에 높은 효과를 보이며 졸림이 적다. 작용 발현시간은 3분 이내, 지속시간은 16시간까지이다.

• 3. 3세대 항히스타민제 - 레보세티리진과 펙소페나딘

  레보세티리진 염산염(Levocetirine Tab 5mg)은 세티리진의 활성 R-enantiomer로 반감기 7~8시간, 작용 발현시간 1시간 이내, 지속시간 24시간이다. 성인 및 6세 이상 소아는 1회 5mg을 복용한다. 펙소페나딘 염산염(알레그라정 120mg)은 테르페나딘의 활성대사체로 작용 발현시간 60분, 지속시간 12시간 이상, 반감기 12.4시간이다. 중추신경계 부작용이 적고 간독성이 없는 장점이 있다. 성인 및 12세 이상은 1일 1회 120mg을 식사 전 복용한다.

• 4. 항히스타민제의 작용기전과 임상적 응용

  항히스타민제는 H1-히스타민 수용체에 히스타민과 경쟁적으로 길항하여 알레르기 반응을 억제한다. 위장관, 혈관, 호흡기계의 효과기 세포에 작용하여 알레르기성 비염, 두드러기, 피부염, 습진 등을 치료한다. 1세대는 중추신경 투과성이 높아 졸음 부작용이 많고, 2~3세대는 선택성이 높아 부작용이 적다. 약물 선택은 증상의 심각도, 환자의 나이, 신장/간 기능, 병용약물 등을 고려하여 결정된다.

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• 1. 1세대 항히스타민제 - 클로르페니라민

  클로르페니라민은 1세대 항히스타민제로서 히스타민 H1 수용체에 대한 강력한 경쟁적 길항제 역할을 합니다. 이 약물은 빠른 작용 시간과 강력한 항알레르기 효과로 인해 급성 알레르기 반응 치료에 효과적입니다. 그러나 혈뇌장벽을 쉽게 통과하여 진정, 졸음, 인지기능 저하 등의 중추신경계 부작용이 발생할 수 있다는 점이 주요 제한점입니다. 또한 항콜린 작용으로 인한 구강 건조, 요뇨 곤란 등의 부작용도 고려해야 합니다. 현대에는 더 안전한 2, 3세대 약물이 개발되었지만, 클로르페니라민은 여전히 응급 상황에서 유용하게 사용되고 있습니다.

• 2. 2세대 항히스타민제 - 세티리진과 베포타스틴

  세티리진과 베포타스틴은 2세대 항히스타민제로서 1세대 약물의 단점을 개선한 제품들입니다. 이들은 친수성 구조로 인해 혈뇌장벽을 잘 통과하지 못하므로 진정 작용이 현저히 감소합니다. 세티리진은 장시간 작용하고 빠른 효과 발현으로 알려져 있으며, 베포타스틴은 추가적인 항염증 효과를 제공합니다. 두 약물 모두 선택적 H1 수용체 길항제로서 안전성이 우수하고 일상생활에 미치는 영향이 적습니다. 다만 세티리진은 일부 환자에서 진정 효과가 나타날 수 있으며, 베포타스틴은 상대적으로 높은 비용이 단점입니다. 전반적으로 만성 알레르기 질환 관리에 매우 적합한 선택지입니다.

• 3. 3세대 항히스타민제 - 레보세티리진과 펙소페나딘

  레보세티리진과 펙소페나딘은 3세대 항히스타민제로서 현재 가장 안전하고 효과적인 약물들입니다. 레보세티리진은 세티리진의 활성 이성질체로서 더 높은 효능과 빠른 작용을 제공하며, 펙소페나딘은 매우 선택적인 H1 수용체 길항제로서 거의 진정 작용이 없습니다. 두 약물 모두 대사 과정에서 약물 상호작용이 적어 안전성이 뛰어나고, 장시간 작용으로 1일 1-2회 투여로 충분합니다. 특히 펙소페나딘은 음식의 영향을 받지 않아 복용 편의성이 우수합니다. 이들 약물은 알레르기성 비염, 두드러기 등 다양한 알레르기 질환에서 1차 치료제로 권장되며, 안전성 프로필이 우수하여 장기간 사용에도 적합합니다.

• 4. 항히스타민제의 작용기전과 임상적 응용

  항히스타민제는 히스타민이 H1 수용체에 결합하는 것을 경쟁적으로 억제함으로써 알레르기 반응을 완화합니다. 히스타민은 비만세포와 호염기구에서 방출되어 가려움증, 부종, 혈관확장 등을 유발하는데, 항히스타민제는 이러한 증상을 효과적으로 차단합니다. 임상적으로는 알레르기성 비염, 두드러기, 아토피성 피부염, 알레르기성 결막염 등 다양한 질환에 사용됩니다. 또한 멀미, 구역질 완화에도 효과적이며, 일부 약물은 항염증 효과도 제공합니다. 약물 선택 시 환자의 증상 심도, 생활 방식, 동반 질환, 약물 상호작용 등을 고려해야 합니다. 현대에는 2, 3세대 약물이 주로 사용되며, 1세대는 응급 상황이나 특수한 경우에 제한적으로 사용됩니다. 항히스타민제는 증상 완화에 효과적이지만 근본적인 알레르기 원인을 제거하지는 못하므로 회피 요법과 병행이 중요합니다.