푸마르산을 이용한 나테글리니드 함유 속방출형 제형의 약물방출 개선에 관한 연구 (Immediate Drug Release Enhancement of Nateglinide Using Fumaric Acid)

서지정보

· 발행기관 : 한국산학기술학회
· 수록지 정보 : 한국산학기술학회논문지 / 18권 / 1호 / 506 ~ 512페이지
· 저자명 : 이성훈

초록

본 연구의 목적은 나테글리니드를 함유하는 제형에 있어서 약물방출 속도 및 생체이용률을 개선하는 것이다. 이를 위해, 약물의 결정형의 선택 및 입자 크기의 최적화를 진행하였으며, 약물의 pH 의존적인 용해도를 극복하기 위하여 제형에 pH 조절제를 포함하여 pH에 따른 약물의 용출속도 저하를 개선하고자 하였다. 또한 개선된 약물방출 속도 확인을 위하여 용출시험을 실시하였다. 약물의 결정형에 따른 용출속도를 비교한 결과로는 H-type의 원료가 B-type에 비해 60분에서의 용출률이 6.2% 더 빠르게 나타나는 것을 확인하였으며, 약물의 입도 차에 따라서는 평균입도 1.13 μm인 원료가 2.28 μm인 원료에 비해 60분에서의 용출률이 약 20% 빠르게 나타나는 것을 확인할 수 있었다. 또한 pH 조절제로서 유기산인 푸마르산을 제형에 포함시킨 결과, 용출시험 60분 경과 후 50% 이상의 용출 속도 개선을 확인할 수 있었다. 결론적으로, 약물의 결정형 및 입도의 조절을 통해 나테글리니드의 용출 속도를 증가시킬 수 있으며, pH 조절제로서 푸마르산을 제형에 적용할 경우 용출속도 개선 측면에서 동반상승 효과를 얻을 수 있다.

영어초록

The purpose of this study was to improve release rate and bioavailability of nateglinide formulation. Polymorphism selection and particle size control were performed to enhance formulation dissolution rate, and a pH modifier was included in the formulation to overcome pH-dependent solubility of nateglinide. The enhanced dissolution rate was characterized by using a dissolution test. The results showed that H-type raw material had a higher dissolution rate than that of B-type raw material. There was 6.2% difference in dissolution between the two materials at 60 min. With regard to particle size, raw material with a 1.13 μm particle size showed a 20% faster release rate than that of raw material with a 2.28 μm particle size. Furthermore, fumaric acid was included in formulation as a pH modifier. That addition produced a greater than 50% improvement in dissolution rate. In conclusion, dissolution rate of nateglinide can be enhanced by optimizing its polymorphism and particle size; moreover, a synergistic effect on the enhancement of dissolution rate is obtained by including fumaric acid, a pH modifier, in the formulation.

참고자료

· 없음